A HUN-REN Természettudományi Kutatóközpont kutatóinak vezetésével egy nemzetközi kutatócsoport elsőként mutatta meg atomi részletességgel, hogyan kapcsolódik a magyar fejlesztésű kariprazin az agy dopamin D3 receptorához.
A Science Advances folyóiratban megjelent eredmények nemcsak egy világszerte alkalmazott gyógyszer működését teszik érthetőbbé, hanem új, célzottabb pszichiátriai gyógyszerek fejlesztését is segíthetik. A kariprazin a magyar gyógyszerkutatás egyik nemzetközileg is jelentős eredménye, amelyet a Richter Gedeon kutatói fedeztek fel, és az elmúlt évtizedben világszerte több millió, skizofréniával és bipoláris zavarral élő beteg kezelésében alkalmazták.
Molekuláris áttörés a gyógyszerkutatásban
A mostani kutatás különlegessége, hogy évtizedekkel a gyógyszermolekula felfedezése után sikerült pontosan feltárni, milyen molekuláris kölcsönhatások határozzák meg a dopamin D3 receptorra gyakorolt hatását. A kutatás vezetője, Keserű György Miklós akadémikus, a HUN-REN Természettudományi Kutatóközpont kutatója annak idején a Richter kutatócsapatának tagjaként maga is részt vett a kariprazin felfedezésében.
A kariprazin sikere után most sikerült molekuláris szinten is megérteniük, hogyan működik ez a gyógyszer a dopamin D3 receptoron. Ez nemcsak a kariprazin hatásmechanizmusának megértésében jelent áttörést, hanem új alapot teremt a következő generációs pszichiátriai gyógyszerek tervezéséhez is.
A kutatók az új szerkezeti ismeretek alapján olyan vegyületeket is terveztek és validáltak, amelyek a dopamin D3 receptort a korábbiaknál szelektívebben célozzák. A nagyobb szelektivitás lehetőséget teremthet olyan készítmények fejlesztésére, amelyek pontosabban avatkoznak be a terápiás szempontból fontos folyamatokba, miközben kevesebb nem kívánt hatást idéznek elő.
Új távlatok a pszichiátriai terápiákban
Az újonnan tervezett vegyületek egyelőre kutatási eredmények, további preklinikai és klinikai vizsgálatok szükségesek annak megállapításához, hogy lehet-e belőlük később alkalmazható gyógyszer. A kutatás ugyanakkor új lehetőségeket nyithat a skizofrénia, a bipoláris zavar és más neuropszichiátriai betegségek kezelését célzó gyógyszerfejlesztésben.
Brian Kobilka, a Magyar Tudományos Akadémia (MTA) tiszteleti tagja, a szakterület Nobel-díjas úttörője az eredmény kapcsán kifejtette: ez egy izgalmas felfedezés, amely remélhetőleg hozzájárul majd a komplex pszichiátriai rendellenességek kezelésére szolgáló új gyógyszerek kifejlesztéséhez.
A munka jelentőségét Hunyady László, az MTA élettudományi alelnöke is kiemelte, hangsúlyozva, hogy ezek az eredmények egyértelműen bizonyítják, hogy a magyar akadémiai szektorban folyó kutatás fontos szerepet játszik az ipari gyógyszerfejlesztésben. A projektet a HUN-REN Természettudományi Kutatóközpont kutatói nemzetközi partnereikkel, többek között a Weizmann Tudományos Intézet és a Nottinghami Egyetem szakembereivel együtt valósították meg.
A most feltárt összefüggések egyfajta szerkezeti tervrajzként szolgálnak, amely a jövőben jelentősen megkönnyítheti az új, célzottabb hatású gyógyszermolekulák tudatos tervezését.
Maradj velünk, hogy ne maradj le a friss hírekről!
Kövesd a GlobalHir.hu-t Facebookon, iratkozz fel Telegram-csatornánkra, vagy add hozzá RSS-feedünket, és értesülj gyorsan az új cikkekről.
